PENDAHULUAN
Sebelum membahas tentang ceftriaxon, kita harus mengetahui
tentang antibiotik. Karena Ceftriaxon adalah salah satu golongan obat
antibiotik.
RIWAYAT PENEMUAN ANTIBIOTIK
Penemuan antibiotika terjadi secara 'tidak sengaja' ketika
Alexander Fleming, pada tahun 1928, lupa membersihkan sediaan bakteri pada
cawan petri dan meninggalkannya di rak cuci sepanjang akhir pekan. Pada hari
Senin, ketika cawan petri tersebut akan dibersihkan, ia melihat sebagian kapang
telah tumbuh di media dan bagian di sekitar kapang 'bersih' dari bakteri yang
sebelumnya memenuhi media. Karena tertarik dengan kenyataan ini, ia melakukan
penelitian lebih lanjut terhadap kapang tersebut, yang ternyata adalah
Penicillium chrysogenum syn. P. notatum (kapang berwarna biru muda ini mudah ditemukan
pada roti yang dibiarkan lembab beberapa hari). Ia lalu mendapat hasil positif
dalam pengujian pengaruh ekstrak kapang itu terhadap bakteri koleksinya. Dari
ekstrak itu ia diakui menemukan antibiotik alami pertama: penicillin G.
Penemuan efek antibakteri dari Penicillium sebelumnya sudah
diketahui oleh peneliti-peneliti dari Institut Pasteur di Perancis pada akhir
abad ke-19 namun hasilnya tidak diakui oleh lembaganya sendiri dan tidak
dipublikasi.
PENGERTIAN ANTIBIOTIK
Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun
sintetik, yang mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia
di dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Penggunaan
antibiotika khususnya berkaitan dengan pengobatan penyakit infeksi, meskipun
dalam bioteknologi dan rekayasa genetika juga digunakan sebagai alat seleksi
terhadap mutan atau transforman. Antibiotika bekerja seperti pestisida dengan
menekan atau memutus satu mata rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah
bakteri. Antibiotika berbeda dengan desinfektan karena cara kerjanya.
Desifektan membunuh kuman dengan menciptakan lingkungan yang tidak wajar bagi
kuman untuk hidup.
Tidak seperti perawatan infeksi sebelumnya, yang menggunakan
racun seperti strychnine, antibiotika dijuluki "peluru ajaib": obat
yang membidik penyakit tanpa melukai tuannya. Antibiotik tidak efektif
menangani infeksi akibat virus, jamur, atau nonbakteri lainnya, dan Setiap
antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam melawan berbagai jenis bakteri.
Ada antibiotika yang membidik bakteri gram negatif atau gram positif, ada pula
yang spektrumnya lebih luas. Keefektifannya juga bergantung pada lokasi infeksi
dan kemampuan antibiotik mencapai lokasi tersebut.
Antibiotika oral (yang dimakan) mudah digunakan bila efektif,
dan antibiotika intravena (melalui infus) digunakan untuk kasus yang lebih
serius. Antibiotika kadangkala dapat digunakan setempat, seperti tetes mata dan
salep.
MACAM – MACAM ANTIBIOTIK
Antibiotika dapat digolongkan berdasarkan sasaran kerja
senyawa tersebut dan susunan kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika[1]
dilihat dari target atau sasaran kerjanya(nama contoh diberikan menurut ejaan
Inggris karena belum semua nama diindonesiakan atau diragukan
pengindonesiaannya):
Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan
Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin, misalnya ampicillin, penicillin G;
Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan
Quinolone, misalnya rifampicin, actinomycin D, nalidixic acid;
Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis
antibiotik, terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline,
misalnya gentamycin, chloramphenicol, kanamycin, streptomycin, tetracycline,
oxytetracycline;
Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin,
valinomycin;
Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau
sulfonamida, misalnya oligomycin, tunicamycin; dan
Antimetabolit, misalnya azaserine.
Seftriakson ( INN ) (diucapkan / sɛftraɪæksoʊn ˌ / ) adalah
generasi ketiga sefalosporin antibiotik . Like other third-generation
cephalosporins, it has broad spectrum activity against Gram-positive and
Gram-negative bacteria . Seperti sefalosporin generasi ketiga lainnya, ia
mempunyai aktivitas spektrum yang luas terhadap Gram-positif dan Gram-negatif
bakteri.
KIMIA
Seftriakson adalah oranye-kekuningan bubuk kristal yang
mudah larut dalam air, sedikit larut dalam metanol dan sangat sedikit larut
dalam etanol. The pH of a 1% aqueous solution is approximately 6.7. The pH dari
larutan berair% 1 adalah sekitar 6,7.
The syn -configuration of the methoxy imino moiety confers
stability to β-lactamase enzymes produced by many Gram-negative bacteria . The
sin-konfigurasi metoksi Imino bagian menganugerahkan stabilitas β-laktamase
enzim yang diproduksi oleh banyak bakteri Gram-negatif . Such stability to
β-lactamases increases the activity of ceftriaxone against otherwise resistant
Gram-negative bacteria. stabilitas tersebut untuk β-laktamase meningkatkan
aktivitas ceftriaxone terhadap bakteri Gram-negatif dinyatakan tahan. In place
of the easily hydrolysed acetyl group of cefotaxime, ceftriaxone has a
metabolically stable thiotriazinedione moiety. Di tempat dengan mudah
dihidrolisis asetil kelompok cefotaxime, ceftriaxone memiliki metabolik stabil
thiotriazinedione bagian.
NAMA DAGANG
- Bioxon
- Broadced
- Brospec
- Cefaxon
- Cefriex
- Ceftriaxone Hexpharm
- Cefxon
- Cephalox
- Criax
- Ecotrixon
- Elpicef
- Foricef
- Intrix
- Rocephin
- Socef
- Starxon
- Tricefin
- Trijec
- Tyason
- Biotriax
INDIKASI
1. Pengobatan
infeksi saluran nafas bagian bawah
2. Otitis media
bakteri akut
3. Infeksi kulit
dan struktur kulit
4. Infeksi tulang
dan sendi
5. Infeksi intra
abdominal
6. Infeksi
saluran urin
7. Penyakit
inflamasi pelvic (PID)
8. Gonorrhea
9. Bakterial
septicemia dan meningitis
KONTRA INDIKASI
a. Pengobatan
infeksi saluran nafas bagian bawah
b. Otitis media
bakteri akut
c. Infeksi kulit
dan struktur kulit
d. Infeksi tulang dan sendi
e. Infeksi intra
abdominal
f. Infeksi
saluran urin
g. Penyakit
inflamasi pelvic (PID)
h. Gonorrhea
i. Bakterial
septicemia dan meningitis
DOSIS, CARA PEMBERIAN DAN LAMA PEMBERIAN
a) Dosis :
Infant dan anak : I. M.; I. V.
Infeksi ringan sampai moderat : 50 – 70 mg/kgBB/hari dibagi
dalam 1-2 dosis setiap 12-24 jam
maksimum 2 g/hari; lanjutkan sampai dibawah 2
hari setelah tanda dan gejala dari infeksi berkurang.
Infeksi yang
serius : 80-100 mg/kgBB/hari dibagi dalam 1-2 dosis maksimim 2 g/hari; maksimum
4 g/hari.
Infeksi Gonococcal, uncomplicated : I. M. : 125 mg dosis
tunggal.
Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. :
1. <45 kg : 50
mg mg/kgBB/hari dosis tunggal . Maksimum : 1 g.
2. >45 kg : 1
g dosis tunggal.
Gonococcal endokarditis :
1. <45 kg :
I.M., I.V. 50 mg mg/kgBB/hari setiap 12 jam. Maksimum : 2 g/hari, untuk
sekurangnya
28 hari.
2. >45 kg : I.
V. 1-2 g setiap 12 jam untuk sekurangnya 28 hari.
Infeksi Gonococcal, diseminasi : I.M., I.V. :
1. <45 kg :
25-50 mg/kg BB satu kali sehari; maksimum 1 g.
2. >45 kg : 1
g satu kali sehari; untuk 7 hari.
Meningitis : I. M.;
I. V.
Tanpa
komplikasi : loading dose 100 mg/kg BB maksimum 4 g, dilanjutkan sampai 100
mg/kgBB/hari
dibagi setiap 12-24 jam, maksimum 4 g/hari; lama pengobatan adalah
7-14 hari
Gonococcal dengan komplikasi :
1. <45 kg : 50
mg mg/kg BB diberikan setiap 12 jam, maksimum 2 g/hari; lama pengobatan 10-14
hari.
2. >45 kg :
1-2 g setiap 12 jam, lama pengobatan 10-14 hari.
Otitis media : I. M.;
I. V. :
Akut : 50 mg/kg BB dosis tunggal, maksimum 1 g.
Persistent atau relapsing : 50 mg/kg BB dosis tunggal untuk
3 hari.
STD, sexual asault : 125 mg dosis tunggal.
• Anak >
8 tahun (=45 kg): dan Adolesents :
Epididymitis, akut : I. M. : 125 mg dosis tunggal .
• Anak =15
tahun : Chemoprohylaxis untuk kontak resiko tinggi dan pasien dengan penyakit
invasiv meningococcal : I. M. : 125 mg dosis tunggal
• Anak >
15 tahun : diberikan dosis dewasa.
• Dewasa :
I. M.; I. V.
• Usual
dosis I. M.; I. V. : 1-2 g setiap 12-24
jam tergantung tipe dan keparahan infeksi.
Meningitis : 2 g setiap 12 jam untuk 7-14 hari.
Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. : 1 g dosis
tunggal.
Gonococcal endokarditis : I.M., I.V. : 1-2 g setiap 12 jam
untuk kurang dari 28 hari.
Infeksi Gonococcal yang menyebar : I.M., I.V. : 1 g satu kali sehari untuk 7
hari
Infeksi Gonococcal tanpa komplikasi : I. M. : 125-250 mg
dosis tunggal untuk setidaknya 28 hari.
PID : 250 mg dosis tunggal.
Surgical Prophylaxis : I. V. : 1 g 30 menit sebelum operasi.
Epididymitis : I. M.
: 250 mg dosis tunggal
Chemoprophylaxis kontak risiko tinggi dan pasien dengan
penyakit invasive meningococcal : I. M. : 250 mg dosis tunggal
• Dosis
penyesuaian pada penurunan fungsi ginjal dan kerusakan hepar : tidak perlu
penyesuaian dosis.
Dialisa peritoneal : 750 mg setiap 12 jam.
Continuous atau venovenous hemofiltration : diganti 10 mg
Seftriakson dengan 1 liter filtrat/hari.
b) Cara pemberian :
§ Tidak dapat
dicampur dengan aminoglikosida dalam wadah yang sama.
§ Injeksi I.
M. Diberikan pada masa yang luas,
konsentrasi 250 mg/mL atau 350 mg/mL diperbolehkan untuk semua ukuran vial
kecuali 250
c) Lama penggunaan
: sesuai petunjuk dosis diatas. Mg; dapat dilarutkan untuk injeksi I. M.dengan 1:1 air dan 1%
Lidocain
FARMAKOLOGI
a. Absorbsi :
diabsobsi dengan baik setelah pemberian secara I. M.
b. Distribusi :
distribusi secara luas di dalam tubuh termasuk kelenjar empedu, paru, tulang,
empedu, CSF , plasenta, melalui amnion dan ASI.
c. Ikatan protein
: 85-95%
d. Waktu paruh
eliminasi : pada hepar dan fungsi ginjal yang normal : 5-9 jam.
e. Kadar puncak
serum : 1-2 jam setelah pemberian secara I. M.
f. Ekskresi : di
urin 33%-65% sebagai obat asal; feses.
STABILITAS PENYIMPANAN
§ Setelah
dilarutkan : Stabil pada temperatur 25°C selama 3 hari dan selama 21 hari pada
temperatur 50°. Jangan disimpan dalam lemari pendingin, hindari cahaya matahari
langsung.
§ Sebelum
dilarutkan : Larutan sebelum dicampurkan : simpan -20°C, jika telah dicairkan,
larutan stabil selama 3 hari pada suhu kamar 25°C atau selama 21 hari pada suhu
5°C. Jangan disimpan beku.
§ Stabilitas
dalam larutan infus : D5W atau NS 10-40 mg/mL :
o Stabil selama
2 hari pada temperatur 25°C.
o Stabil selama
10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5°C.
§ Stabilitas
dalam larutan infus : D5W atau NS 100 mg/mL :
o Stabil selama
2 minggu pada temperatur 25°C.
o 10 hari pada
refrigerator pada temperatur 5°. Stabil selama 26 hari jika dibekukan pada
-20°C.Jika telah dicairkan, larutan stabil selama 2 hari pada suhu kamar 25°C
atau 10 hari jika disimpan pada suhu 5°C.
§ 100 mg/mL
dalam Lidokain 1% :
o Stabil selama
24 jam pada temperatur 25°C.
o Stabil selama
10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5°C.
§ 250-350
mg/mL dalam D5W atau NS, Lidokain 1%, atau SWFI :
o Stabil selama
24 hari pada temperatur 25°C.
o Stabil selama
10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5°C.
EFEK SAMPING
1%-10% :
• Kulit : Rash
(2%)
• Saluran
cerna : diare (3%)
• Hepar :
peningkatan transaminase(3,1%-3,3%)
• Ginjal :
peningkatan BUN (1%)
• Hematologi :
eosinophillia (6%); thrombositosis (5%); leukopenia (2%)
• Lokal :
Nyeri selama injeksi (I.V 1%); rasa hangat, tightnes selama injeksi (5%-17%)
diikuti injeksi I.M.
1% :
•
Agranulositosis, alergi pneumonitis, anafilaksis, anemia,
basifilia,bronkospasm, kandidiasis,kolitis, diaphoresis, pusing, flushing,
gallstones, glycosuria, sakit kepala, hematuri,anemia hemolitikus,jaundice,
leukositosis, mual, nefrolitiasis, neutropenia, phlebitis, pruritus,
pseudomembranous colitis, batu ginjal, pusing, serum sichness,
thrombocitopenia, vaginitis, muntah, peningkatan alkali fosfat, bilirubin dan
kreatinin.
• Dilaporkan
reaksi dengan sefalosporin lainnya termasuk angioderma, anemia aplastik,
cholestasis, encephalopathy, erythema multiform, pendarahan, nefritis
intertisial, neuromuscular excitability, pancytopenia, paresthesia, disfungsi
ginjal, sindroma`Steven-Johnson, superinfeksi,nefropati toksik.
INTERAKSI DENGAN OBAT LAIN :
•
Chephalosporin : menigkatkan efek antikoagulan dari derivat
kumarin(Dikumarol dan Warfarin)
• Agen urikosurik:
(Probenesid, Sulfinpirazon) dapat menurunkan ekskresi sefalosporin, monitor efek toksik.
PENGARUH
- Terhadap
Kehamilan : Faktor risiko : B
- Terhadap Ibu
Menyusui : Seftriakason didistribusikan ke dalam air susu, penggunaan pada ibu
menyusui harus disertai perhatian.
- Terhadap
Anak-anak : -
- Terhadap
Hasil Laboratorium : Positif pada tes
Coombs langsung, positif palsu pada tes glukosa urin menggunakan Cu Sulfat
(larutan Benedict, larutan Fehling), positif palsu pada tes kreatinin urin atau
serum menggunakan reaksi Jaffe
PARAMETER MONITORING
Observasi tanda dan gejala anafilaksis.
BENTUK SEDIAAN
Mengandung 83 mg (3,6 mEq) per 1 g Seftriakson.
Infus (Dilarutkan Dalam Dextrose) 1 g (50 ml), 2 g (50 ml).
Injeksi Serbuk Dilarutkan Dalam Aqua Proinjeksi 250 mg, 500
mg, 1 g, 2 g, 10.
PERINGATAN
Penyesuaian dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi
ginjal.
Penggunaan dalam waktu lama mengakibatkan superinfeksi.
Pasien dengan riwayat alergi
terhadap penisilin khususnya reaksi IgE (anafilaktik, urtikaria)
